Citrus aurantium o naranja amarga es una planta de la familia Rutaceae originaria de Asia. Las plantaciones de Citrus aurantium se encuentran sobre todo en la costa mediterránea (en especial en España), aunque puede encontrarse en cualquier país tropical o subtropical.

La naranja amarga ha sido empleada en la medicina tradicional china para tratar problemas digestivos como náuseas, indigestión o estreñimiento. Otros usos tradicionales en los que se ha utilizado la naranja amarga son en la pérdida de peso, como supresor del apetito, tratamiento de afecciones cardiacas o prevención del cáncer. El aceite esencial de Citrus aurantium se emplea en alimentación, cosmética y aromaterapia.

La popularidad de Citrus aurantium se ha incrementado desde hace unos años al ser la sustancia escogida para sustituir a efedra (sustancia estimulante prohibida actualmente) en la formulación de productos para la pérdida de peso y quemagrasas.

Los compuestos principales que se encuentran en Citrus aurantium son flavonoides (especialmente hesperidina y naringina), alcaloides feniletilamínicos (p-sinefrina y en menor concentración p-octopamina, tiramina, N-metiltiramina y hordenina), N-metiltiramina y carotenoides. También se encuentran otros compuestos como riboflavina, metoxiflavonas o d-limoneno.

Se puede emplear la fruta inmadura de Citrus aurantium (piel, fruto y semillas), hojas, flores y en forma de aceite esencial.

La composición de los aceites esenciales de Citrus aurantium varían según la parte de la planta empleada. Por ejemplo, la piel contiene un elevado porcentaje de limoneno, y también contiene cumarinas, triterpenos, vitamina C, carotenos y flavonoides. Los flavonoides presentan propiedades antiinflamatorias, antifúngicas y antibacterianas.

Sin embargo, las hojas contienen un alto contenido en linalil acetato con actividad antiinflamatoria mientras que el componente principal de las flores es el linalol.

Compuestos presentes en Citrus aurantium.

Sinefrina.

La sinefrina presente en Citrus aurantium recibe el nombre de p-sinefrina y se encuentra principalmente en la piel de la naranja. La sinefrina representa el 90% de los alcaloides de Citrus aurantium y su contenido es entre 0.25-1.45%, aunque su concentración varía en función de la forma de Citrus aurantium utilizada (270mg en fruta fresca, 380 mg en fruta seca y 3.000 mg en extracto de fruta seca).

Es importante distinguir entre dos tipos de sinefrina ya que ambas moléculas no presentan las mismas acciones ni producen las mismas respuestas en el cuerpo humano:

• p-sinefrina presente de manera natural en Citrus aurantium.
• m-sinefrina producida sintéticamente y que actúa como una amina endógena con acciones similares a la adrenalina o noradrenalina.

La sinefrina se une a los receptores ?-3 adrenérgicos presentes en el tejido graso blanco, tejido graso pardo y tejido muscular. La activación de estos receptores estimula la lipolisis, el metabolismo lipídico y el gasto metabólico. La activación de los receptores ?-3 adrenérgicos también ha mostrado reducir la ingesta de alimentos y la ganancia de peso en modelos animales, así como ser capaz de mejorar la sensibilidad a la insulina, el control de la glucemia y mejorar parámetros lipídicos plasmáticos.

Estos mismos receptores también se encuentran en el tejido cardiaco, pero a diferencia de otros receptores adrenérgicos, su activación reduce la estimulación cardiaca; lo que quiere decir que el consumo de p-sinefrina (sinefrina natural presente en Citrus aurantium) no incrementaría la presión arterial o la frecuencia cardiaca.

El incremento de los parámetros cardiovasculares son debidos a la activación de los receptores ? (vasoconstricción), ?-1 (incremento de la frecuencia cardiaca) y ?-2 adrenérgicos (broncodilatación) mientras que la p-sinefrina actuaría sobre los receptores ?-3.

En los últimos años se ha observado que la activación de los receptores ?-3 puede regular la activación de los otros receptores beta-adrenérgicos modulando y reduciendo su activación cuando están estimulados en exceso, presentando incluso efectos protectores sobre el sistema cardiovascular.

En muchas ocasiones los estudios no especifican qué tipo de sinefrina se ha utilizado o no diferencian entre ambos tipos de sinefrina, por lo que pueden observarse contradicciones sobre la acción de la sinefrina en distintas publicaciones especialmente en lo relativo a la acción sobre el tejido cardiaco.

La estructura de la sinefrina es muy similar a la efedrina. Sin embargo, su farmacocinética es diferente y no presenta los efectos secundarios que presenta la efedrina sobre el sistema nervioso y cardiovascular.

La octopamina es otro compuesto alcaloide que puede encontrarse en Citrus aurantium, pero su contenido es muy bajo y no es habitual detectarla. La octopamina presenta ligeramente más capacidad lipolítica que la sinefrina, tiene propiedades termogénicas e inhibe el apetito.

Flavanonas.

Entre las flavanonas presentes en Citrus aurantium se encuentran la hesperidina y la naringina, compuestos que se han relacionado con la prevención de riesgo cardiovascular. Los estudios indican capacidad antioxidante, actividad antihipertensiva, reducción de los niveles de lípidos sanguíneos, incremento de la sensibilidad a la insulina y propiedades antiinflamatorias.

También se han relacionado los compuestos flavonoides de los cítricos con la prevención del cáncer y una mayor transcripción de adiponectina en los adipocitos. La adiponectina es una sustancia de gran importancia en el metabolismo de las grasas y la glucosa, que además presenta propiedades antiaterogénicas y antiinflamatorias.

Limoneno.

El limoneno presente en la piel de los cítricos, también en la naranja amarga, es una sustancia capaz de estimular el sistema de enzimas antioxidantes, reduce los cálculos biliares y actúa como quimioprotector previniendo la aparición de ciertos cánceres. Incluso se ha observado que puede producir la regresión de tumores en estudios realizados en modelos animales.

¿Para qué sirve?

Rendimiento deportivo.

Citrus aurantium es empleado por deportistas para incrementar su resistencia y prolongar la duración e intensidad de la actividad física.

El consumo de extracto de naranja amarga se ha relacionado con mejoras en el rendimiento deportivo y reducción de la sensación de esfuerzo percibido.

La hespetinina presente en Citrus aurantium mejora la capacidad antioxidante del cuerpo y potencia los efectos beneficiosos de la actividad física.

Pérdida de peso.

La administración de Citrus aurantium, de forma aislada o en combinación con otros ingredientes, ha demostrado incrementar el gasto metabólico en reposo, estimular la lipolisis y reducir el apetito. Todo ello sin incrementar la presión arterial o la frecuencia cardiaca.

El consumo de p-sinefrina en combinación con bioflavonoides también presentes en Citrus aurantium (naringina y hesperidina) potencia los efectos sobre la termogénesis.

Efectos terapéuticos.

La naranja amarga se emplea como remedio natural para diferentes afecciones como malas digestiones, salud cardiovascular, prevención de daño celular y cáncer o tratamiento del ictus. Su contenido en citral, limoneno y distintos flavonoides como la hesperidina, naringina o rutina presentan actividad antiviral.

En infusión, la acidez de Citrus aurantium combate los gases producidos por malas digestiones, estimula la digestión y el apetito. También es capaz de mejorar los dolores de cabeza y reducir las palpitaciones o la fiebre.

El aceite esencial de la naranja amarga por a su contenido en linalol y limoneno, se emplea como sedante y para combatir la ansiedad. Los extractos que contienen un alto contenido en sinefrina presentan efectos antidepresivos.

Por otra parte, el agua destilada de la flor (agua de azahar) tiene actividad antiespasmódica y sedativa. El zumo de naranja amarga ayuda en la eliminación de productos de desecho y su elevado contenido en vitamina C refuerza el sistema inmune.

Dosis

No se ha determinado una dosis óptima para Citrus aurantium o sinefrina.

Las dosis utilizadas dependen en gran medida del objetivo que se busca, de la parte de la planta y forma utilizada:

Cuando el propósito es la pérdida de peso se utilizan dosis de entre 5 y 50 mg/día, aunque existen estudios que han utilizado dosis mayores 80 mg/día, 100 mg/día, 120 mg/día sin efectos perjudiciales. Incluso existen estudios que utilizan dosis de 300 mg/día.

La concentración de sinefrina depende del estandarizado de Citrus aurantium pero de manera general 100-200 mg de Citrus aurantium proporciona entre 6 y 40 mg de p-sinefrina (la vida media en el torrente sanguíneo de la sinefrina es de 2-3 horas).

En el caso de la cáscara deshidratada para la elaboración de infusiones se recomiendan 1-2 gramos para el tratamiento de malas digestiones o gases.

Precauciones

La cáscara de naranja amarga es considerada producto GRAS  (Generalmente reconocido como seguro) por la FDA y su consumo solo o en combinación con otros extractos herbales, no produce efectos adversos importantes.

Aunque en ocasiones se ha relacionado el consumo de naranja amarga con algunos efectos secundarios como alteraciones de los parámetros cardiovasculares. La realidad es que el consumo de naranja amarga y su alcaloide natural p-sinefrina no presentan efectos secundarios sobre la presión arterial o la frecuencia cardiaca.

La dosis mínima para poder causar un daño letal se ha fijado en 1000 mg/ día, 20 veces la dosis habitual.

La sinefrina no está considerada como sustancia dopante (WADA), sin embargo Citrus aurantium puede contener octopamina en pequeñas cantidades. Esta sustancia no está permitida en competición. En consecuencia se recomienda a los deportistas profesionales o que deban someterse a pruebas de dopaje que cesen su administración con un tiempo prudencial para evitar posibles resultados positivos.

Aunque la asociación de Productos Herbales Americana clasifica a Citrus aurantium como permitido durante el embarazo si se emplea adecuadamente. De manera general, no se recomienda el consumo de naranja amarga o productos que lo contengan a mujeres embarazadas, en periodo de lactancia o niños.

El empleo del aceite de naranja amarga directamente sobre la piel puede causar fotosensibilidad en personas de piel clara si se expone la piel al sol poco tiempo después de su aplicación. Esto no suele ocurrir en otras formas de administración como la vía oral.

No se debe consumir infusiones de Citrus aurantium en exceso si se sufre de artritis, ya que su contenido en ácidos puede empeorar los síntomas.

Las personas que consuman medicamentos que se metabolicen mediante el conjunto de enzimas citocromo P450 deben tener precaución, ya que las sustancias presentes en Citrus aurantium (6´,7´dihidrobergamotina y bergapten) pueden alterar la metabolización de medicamentos como las estatinas empleadas para controlar la hipercolesterolemia, aunque la EFSA considera que el bajo contenido de estas sustancias en Citrus aurantium hace que el riesgo sea mínimo.